早期临床评估otamixaban药效学指标,Xa抑制剂的直接因素。

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Paccaly Ozoux毫升,楚V, Simcox K,标志着V, Freyburger G, Sibille M,舒克拉U

早期临床评估otamixaban药效学指标,Xa抑制剂的直接因素。

Thromb Haemost。2005年12月,94 (6):1156 - 63。

PubMed ID

16411387 (在PubMed

]

文摘

这个手稿报告药效学(PD)标记的评估抗凝治疗在小说的第一次作用于人体的研究直接因素Xa(——)抑制剂,otamixaban,简要描述的安全性和药代动力学(PK)发现。这项研究由十个平行组健康男性受试者(每组6活跃,2安慰剂)。8组收到升级otamixaban静脉注射剂量为6小时输液(1.7到183 microg / kg / h)和两组收到丸剂量(30或120 microg /公斤)6小时输液(60或140 microg / kg / h,分别)。PD标记包括anti-FXa活动和凝固时间测量,即激活血栓形成质时间(aPTT)、凝血酶原时间(PT),了庚凝血时间(HCT),蝰蛇Venom-induced凝固时间(RVVT)。此外,内源性凝血酶潜在(ETP)评估bolus-plus-infusion剂量组。Otamixaban耐受性良好。Otamixaban等离子体浓度增加而不断升级的剂量,最大的end-of-infusion (C意向书),并迅速减少输液停止了。Anti-FXa活动恰逢otamixaban血浆浓度和凝固时间测量遵循了同样的模式。最大变化从基线C意向书是1.9 + / - 0.2 aPTT、PT 2.0 + / - 0.2, 5.1 + / - 0.6 HCT, RVVT 4.5 + / - 1.2。Otamixaban抑制凝血酶生成ETP下降(24%),凝血酶生成延迟在高浓度注意到体外。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Otamixaban	凝血因子X	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节