选择性孕激素受体调节剂的开发和使用治疗leiomyomata和子宫内膜异位症。

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佩雷斯Chwalisz K, MC, Demanno D,温克尔C,舒伯特G, Elger W

选择性孕激素受体调节剂的开发和使用治疗leiomyomata和子宫内膜异位症。

Endocr启2005,26 (3):423 - 38。Epub 2005年4月27日。

PubMed ID

15857972 (在PubMed

]

文摘

选择性孕激素受体调节剂(SPRMs)代表了一类新的孕激素受体配体。拮抗剂SPRMs发挥临床相关tissue-selective孕激素受体激动剂,或混合受体激动剂/拮抗剂对各种目标组织体内孕激素的影响。Asoprisnil (J867)是第一个SPRM达成高级发展阶段的临床治疗症状性子宫肌瘤和子宫内膜异位症。Asoprisnil属于11类beta-benzaldoxime-substituted estratrienes展览部分孕激素受体激动剂/拮抗剂影响孕激素受体特异性高的动物和人类。Asoprisnil没有antiglucocorticoid活动在人类治疗剂量。它表现出对子宫内膜和子宫内膜抗增殖影响乳房的灵长类动物。与孕激素拮抗剂,asoprisnil并不引起劳动在怀孕和分娩的相关模型。它主要由针对子宫内膜引起闭经。在人体子宫肌瘤,asoprisnil抑制子宫出血持续时间和强度的剂量依赖性的方式,减少肿瘤体积没有雌激素的不足。与子宫内膜异位受试者,asoprisnil是有效减少nonmenstrual痛和痛经。 Asoprisnil may, therefore, provide a novel, tissue-selective approach to control endometriosis-related pain. SPRMs have the potential to become a novel treatment of uterine fibroids and endometriosis.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Asoprisnil	孕激素受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节