抗真菌药物对细胞色素P450 (CYP) 2 c9, CYP2C19和CYP3A4活动在人类肝脏微粒体。
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丹羽宇一郎T, Shiraga T,高木涉
抗真菌药物对细胞色素P450 (CYP) 2 c9, CYP2C19和CYP3A4活动在人类肝脏微粒体。
生物制药公牛。2005年9月,28 (9):1805 - 8。
- PubMed ID
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16141567 (在PubMed]
- 文摘
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五个抗真菌药物的影响、氟康唑、伊曲康唑,micafungin,咪康唑、伏立康唑,对细胞色素P450 (CYP) 2 c9-mediated甲苯磺丁脲羟基化,CYP2C19-mediated S-mephenytoin 4的羟基化,CYP3A4-mediated硝苯地平氧化活动在人类肝脏微粒体进行了比较。此外,预培养的影响估计调查系统,抑制。IC50值对甲苯磺丁脲羟基化是咪康唑的最低(2.0 microM),其次是伏立康唑(8.4 microM)和氟康唑(30.3 microM)。同样,IC50值与S-mephenytoin 4羟基化是咪康唑的最低(0.33 microM),其次是伏立康唑(8.7 microM)和氟康唑(12.3 microM)。另一方面,micafungin在10到25 microM浓度抑制或刺激甲苯磺丁脲羟基化和S-mephenytoin 4羟基化,和伊曲康唑的IC50值都大于10 microM。这些结果表明,咪康唑是最强的抑制剂CYP2C9和CYP2C19、伏立康唑和氟康唑紧随其后,而micafungin不会导致临床上显著的交互与其他药物代谢CYP2C9或CYP2C19通过抑制新陈代谢。伏立康唑的IC50值对硝苯地平氧化相当与氟康唑和micafungin高于伊曲康唑和咪康唑。抑制CYP2C9的刺激,CYP2C19、或CYP3A4-mediated反应下半场预培养没有观察到任何抗真菌药物,这表明这些药物并不系统抑制剂。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 氟康唑 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 氟康唑 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 氟康唑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 伊曲康唑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 咪康唑 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 咪康唑 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 伏立康唑 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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