对映体/对映体之间的相互作用的S - R -异构体奥美拉唑在人类细胞色素P450酶:CYP2C19和CYP3A4的主要角色。

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李XQ, Weidolf L, Simonsson R,安德森结核病

对映体/对映体之间的相互作用的S - R -异构体奥美拉唑在人类细胞色素P450酶:CYP2C19和CYP3A4的主要角色。

J Exp其他杂志》2005年11月,315 (2):777 - 87。Epub 2005 8月10。

PubMed ID

16093273 (在PubMed

]

文摘

我们研究了R的立体选择性格的酶动力学基础,S-omeprazole渗出性中耳炎(当地)和外消旋在人类肝脏微粒体。性主要是由肝细胞色素P450酶系统代谢(CYP2C19和3 a4)。每一个对映体的代谢和pseudoracemic研究使用标记和(13)C(7)标记对映体。对映体抑制对方的新陈代谢有竞争力在人肝微粒体和重组CYP2C19和3 a4。获得的结果与个人对映体允许pseudoracemate成功预测酶动力学。pseudoracemic混合物中的每一个对映体的内在间隙保持相同的单独对映体孵化,尽管K (m)和V (max)下降。pseudoracemate, CYP2C19的相对贡献和3 a4 5-hydroxylation和5 ' -O-demethylation R-OME相媲美,获得R-OME孵化的孤独。对于一些,然而,其对映体的存在大大增加CYP3A4的贡献,随着浓度增加,相比之下,孵化时获得一些孤独。我们的体外研究的结果清楚地表明代谢转化对映体之间的相互作用,也可能出现在体内。因为分泌性中耳炎对映体产生相似的药理作用,对映体的相互作用不显著影响药效学。 On the other hand, the use of the S-enantiomer results in less complex enzyme kinetics than those of the racemate; thus, the outcome of its clinical use is more predictable.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
奥美拉唑	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
奥美拉唑	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节