人类细胞色素p - 450 3 a4: substrate-dependent体外药物之间的相互作用模式。

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王RW,牛顿DJ,刘N,陆阿特金斯WM,唉

人类细胞色素p - 450 3 a4: substrate-dependent体外药物之间的相互作用模式。

药物金属底座Dispos。2000年3月28日(3):360 - 6。

PubMed ID

10681383 (在PubMed

]

文摘

睾丸激素,terfenadine、咪达唑仑和硝苯地平,四个常用基质对人类细胞色素p - 450 3 a4 (CYP3A4),研究了成对人类肝微粒体和微粒体的细胞含有重组人类CYP3A4和p - 450还原酶,探讨体外与CYP3A4 substrate-substrate交互。化合物之间的交互模式和CYP3A4 substrate-dependent被发现。相互抑制,部分抑制和激活观察testosterone-terfenadine, testosterone-midazolam或terfenadine-midazolam交互。然而,最不寻常的结果是睾丸激素和硝苯地平之间的交互。尽管硝苯地平抑制睾酮浓度的方式6 beta-hydroxylation,睾丸激素没有抑制硝苯地平氧化。此外,睾丸激素的影响,7日8-benzoflavone对咪达唑仑1羟基化和不同regiospecificities 4-hydroxylation证明。这些结果可以解释为一个模型的多个基板或配体可以同时绑定一个CYP3A4分子的活性部位。然而,独立的变构的贡献网站和构象异构CYP3A4的非典型动力学不能排除在这个模型。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Terfenadine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节