体外氧化famciclovir和6-deoxypenciclovir醛氧化酶从人类,天竺鼠,兔,鼠肝脏。

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史密斯Rashidi先生,是的,克拉克,Beedham C

体外氧化famciclovir和6-deoxypenciclovir醛氧化酶从人类,天竺鼠,兔,鼠肝脏。

药物金属底座Dispos。1997年7月,25(7):805 - 13所示。

PubMed ID

9224775 (在PubMed

]

文摘

Famciclovir 9-substituted鸟嘌呤衍生物,是一种新的抗病毒剂经历快速水解和氧化的人产生积极antiherpes代理,penciclovir。研究与人类肝细胞溶质表明倒数第二的氧化代谢物,6-deoxypenciclovir, penciclovir是钼羟化酶催化的醛氧化酶。在当下研究famciclovir和6-deoxypenciclovir部分纯化的氧化钼羟化酶从人类,天竺鼠,兔,鼠肝脏和牛奶黄嘌呤氧化酶已被调查。Famciclovir和6-deoxypenciclovir氧化主要6-oxo-famciclovir penciclovir,分别由人类、豚鼠和大鼠肝醛氧化酶。少量的8-oxo和6,8-dioxo-metabolites也从每个基质形成。Famciclovir和6-deoxypenciclovir好基质兔肝脏醛氧化酶,但在每种情况下,两个主要代谢产物形成。6-Deoxypenciclovir为penciclovir 8-oxo-6-deoxypenciclovir数量大致相等;famciclovir氧化6-oxo-famciclovir和第二个代谢物,色谱和紫外光谱数据的基础上,被认为是8-oxo-famciclovir。两组雄性sd大鼠中被识别;那些含有肝醛氧化酶和黄嘌呤氧化酶和只有黄嘌呤氧化酶。 These have been designated AO-active and AO-inactive rats, respectively. Famciclovir was not oxidized by enzyme from AO-inactive rats or bovine milk xanthine oxidase although 6-deoxypenciclovir was slowly converted to penciclovir by rat liver or milk xanthine oxidase. Inhibitor studies showed in human, guinea pig, and rabbit liver that xanthine oxidase did not contribute to the oxidation of famciclovir and 6-deoxypenciclovir; thus it is proposed that drug activation in vivo would be catalyzed solely by aldehyde oxidase.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Famciclovir	醛氧化酶	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

多肽

的名字	UniProt ID
醛氧化酶	Q06278	细节