CYP2B6、CYP3A4和CYP2C19负责人类肝微粒体体外酶哌替啶的去。
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拉米雷斯J, Innocenti F, Schuetz如弗洛克哈特哒,rel MV, R丁度(Ratain乔丹
CYP2B6、CYP3A4和CYP2C19负责人类肝微粒体体外酶哌替啶的去。
药物金属底座Dispos。2004年9月,32 (9):930 - 6。
- PubMed ID
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15319333 (在PubMed]
- 文摘
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哌替啶去甲基化是一种阿片镇痛在肝脏代谢normeperidine,一个强有力的中枢神经系统的兴奋剂。本研究的目的是识别人类细胞色素P450 P450酶参与normeperidine形成。我们的体外研究包括1)筛选16表示p450 normeperidine形成,2)动力学实验对人类肝微粒体p450和候选人,和3)相关性和抑制实验用人类肝微粒体。归一化后的相对丰度在人类肝微粒体,CYP2B6, CYP3A4,和CYP2C19占57岁,28日和哌替啶内在间隙总数的15%。CYP2D6 CYP3A5和< 1%。形成normeperidine明显与CYP2B6-selective S-mephenytoin去(r = 0.88, p < 0.0001为75 > microM哌替啶,r = 0.89, p < 0.0001为350 microM哌替啶,n = 21)和CYP3A4-selective咪达唑仑1 '羟基化(r = 0.59, p < 0.01为75 microM哌替啶,r = 0.55, p < 0.01为350 microM哌替啶,n = 23)。没有观察到显著相关性与CYP2C19-selective S-mephenytoin 4 '羟基化(r = 0.36, p = 0.2 75 microM哌替啶,r = 0.02, p = 0.9 350 microM哌替啶,n = 13)。一个anti-CYP2B6抗体抑制normeperidine形成了46%。相比之下,抗体抑制CYP3A4和CYP2C8/9/18/19抑制影响很小(< 14%)。实验用三胺硫磷和酮康唑建议微粒体CYP2B6和CYP3A4活性的抑制,而研究氟伏沙明CYP2C19(衬底)不确定是由于缺乏特异性。 We conclude that normeperidine formation in human liver microsomes is mainly catalyzed by CYP2B6 and CYP3A4, with a minor contribution from CYP2C19.
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在您的软件的交互哌替啶 苯妥英 哌替啶的血清浓度时可以减少与苯妥英相结合。 哌替啶 Fosphenytoin 哌替啶的血清浓度可以结合Fosphenytoin时下降。
