度洛西汀:临床药物动力学和药物的相互作用。
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Knadler MP, Lobo E, Chappell J, Bergstrom R
度洛西汀:临床药物动力学和药物的相互作用。
Pharmacokinet。2011, (5): 281 - 94。doi: 10.2165 / 11539240-000000000-00000。
- PubMed ID
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21366359 (在PubMed]
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度洛西汀,一个强有力的5 -羟色胺(5 -)和去甲肾上腺素的再摄取抑制剂,是有效的治疗重度抑郁症,糖尿病神经性疼痛,压力性尿失禁、广泛性焦虑障碍和纤维肌痛。度洛西汀达到最大血浆浓度(C (max))约47 ng / mL(40毫克每天剂量)到110 ng / mL(剂量80毫克每天)给药后约6小时。度洛西汀的消除半衰期大约是10 - 12小时的体积分布是大约1640 l .本文的目标是提供一个审查文学的内在和外在的因素可能会影响度洛西丁与关注伴随药物的药物代谢动力学情况及其临床意义。病人的人口发现影响度洛西汀的药物动力学特征包括性别、吸烟状态、年龄、种族、细胞色素P450 (CYP) 2 d6基因型,肝的功能和肾功能。其中,只有肝脏功能受损或严重受损的肾功能保证特定的警告或剂量的建议。药代动力学的药物相互作用的研究结果表明,活性炭降低度洛西丁曝光,和增加,抑制CYP1A2度洛西丁接触临床很大程度上如此。具体来说,口服后在氟伏沙明、血浆浓度时间曲线下的面积和C (max)度洛西丁显著增加了460% (90% CI 359, 584)和141% (90% CI 93, 200),分别。此外,吸烟与度洛西汀浓度下降了30%。CYP2D6的暴露度洛西汀与CYP2D6抑制剂或贫穷的代谢比观察增加到一定程度上抑制CYP1A2和不需要调整剂量。此外,度洛西汀CYP2D6代谢的增加药物的接触,但不是CYP1A2。 Pharmacodynamic study results indicate that duloxetine may enhance the effects of benzodiazepines, but not alcohol or warfarin. An increase in gastric pH produced by histamine H(2)-receptor antagonists or antacids did not impact the absorption of duloxetine. While duloxetine is generally well tolerated, it is important to be knowledgeable about the potential for pharmacokinetic interactions between duloxetine and drugs that inhibit CYP1A2 or drugs that are metabolized by CYP2D6 enzymes.
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