人体细胞色素P450鉴定亚型参与7-hydroxylation氯丙嗪的人类肝脏微粒体。

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小林的吉井K, K,千叶Tsumuji M,塔米,岛田N、K

人体细胞色素P450鉴定亚型参与7-hydroxylation氯丙嗪的人类肝脏微粒体。

生命科学。2000;67 (2):175 - 84。

PubMed ID

10901285 (在PubMed

]

文摘

研究确定细胞色素P450 (CYP)同种型(s)与氯丙嗪7-hydroxylation进行使用人类肝微粒体和cDNA-expressed CYP。氯丙嗪的动力学7-hydroxylation在人类肝微粒体显示一个简单的Michaelis-Menten行为。明显的公里,Vmax值是3.4 + / - -1.0 microM和200.5 + / - -83.7 pmol /分钟/毫克,分别。的氯丙嗪7-hydroxylase活动在人类肝微粒体显示良好的相关性与去郁敏2-hydroxylase活动(r = 0.763, p < 0.05),一个标记CYP2D6活动,和非那西汀O-deethylase活动(r = 0.638, p < 0.05),一个标记为CYP1A2活性。奎尼丁CYP2D6(抑制剂)完全抑制而alpha-naphthoflavone (CYP1A2的抑制剂)轻微抑制了氯丙嗪7-hydroxylase CYP2D6活动在人肝微粒体样本显示高的活动。另一方面,alpha-naphthoflavone抑制了氯丙嗪7-hydroxylase活动55 - 65%的控制人类的肝脏微粒体样本显示低CYP2D6的活动。CYP2D6在十一cDNA-expressed cyp研究,和氯丙嗪7-hydroxylation CYP1A2表现出显著的活动。氯丙嗪的Km值7-hydroxylation CYP2D6 cDNA-expressed和CYP1A2是在协议与人类肝微粒体的Km值。这些结果表明,氯丙嗪7-hydroxylation CYP2D6催化主要是由CYP1A2和部分。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氯丙嗪	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氯丙嗪	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节