新陈代谢的人类CYP1A2 antiandrogenic药物(Flutamide)。

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Shet女士,McPhaul M,费舍尔连续波,切除NR,埃斯塔布鲁克RW光碟

新陈代谢的人类CYP1A2 antiandrogenic药物(Flutamide)。

药物金属底座Dispos。1997年11月,25 (11):1298 - 303。

PubMed ID

9351907 (在PubMed

]

文摘

flutamide antiandrogenic药物,广泛应用于前列腺癌的治疗。本研究探讨了代谢flutamide由人类肝微粒体和纯化重组人细胞色素p450 (CYP),表示为融合蛋白。这些研究显示的主要角色CYP1A2 2-hydroxyflutamide flutamide的新陈代谢。形成一个小代谢物在新陈代谢的flutamide CYP3A4的过多的添加净化NADPH-P450还原酶。的新陈代谢flutamide抑制了低浓度alpha-naphthoflavone和酮康唑。CYP1A2的其他基质,如非那西汀、丙咪嗪、咖啡因、雌二醇,也由CYP1A2 flutamide代谢抑制剂。感兴趣的是flutamide代谢的抑制代谢物,2-hydroxyflutamide, 2, 4 -羟基化的抑制flutamide雌二醇。不代谢flutamide 2-hydroxyflutamide CV1细胞。在化验使用这个细胞系转染执行cDNA雄激素受体,flutamide是一个纯粹的拮抗剂,2-hydroxyflutamide,而更强的雄激素受体(AR)拮抗剂,激活基于“增大化现实”技术的浓度更高。这些CV1细胞稳定表达CYPIA2导致flutamide更高浓度表现出好斗的属性,一个行为不仅表现出稳定转染的细胞与AR的表达载体编码。这些发现增加的可能性增加转换2-hydroxyflutamide flutamide 2-hydroxyflutamide或积累的细胞可能导致异常反应flutamide中观察到的一些先进的前列腺癌。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Flutamide	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Flutamide	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Flutamide	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
酮康唑	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节