人类细胞色素P450新陈代谢的carteolol cDNA-expressed。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

奖赏年代,田M, Odomi M

人类细胞色素P450新陈代谢的carteolol cDNA-expressed。

52欧元中国新药杂志。1997;(6):479 - 85。

PubMed ID

9342584 (在PubMed

]

文摘

目的:确定人类细胞色素P450同种型(s) (cyp)参与carteolol的新陈代谢,化合物的生物转化研究体外使用十个亚型表达人细胞色素P450在人类AHH-1 TK + / -细胞系。此外,carteolol活动的重要的抑制性影响CYP亚型,即CYP1A2, 2 c9, 2 c19 2 e1,和3 a4,检查。结果:Carteolol代谢8-hydroxycarteolol CYP 2 d6公里和183 mumoles Vmax值。l - 1和26.09 pmol.min-1。分别pmol-1 P450酶。CYP1A1、1 a2, 2 a6 2 b6, 2 c8, 2 c9, 2 c19 2 e1和3 a4没有参与的代谢化合物。CYPD6-mediated carteolol 8-hydroxylase活动被奎尼丁、普萘洛尔,去甲替林、右美沙芬,金雀花碱,bufuralol, biperiden。Biperiden竞争性抑制的催化反应与Ki价值0.45 mumoles.l-1。Carteolol并不影响催化反应:CYP1A2-mediated (R)华法林6-hydroxylation, CYP2C9-mediated甲苯磺丁脲methylhydroxylation, CYP2C19-mediated (S)美芬妥因4-hydroxylation, CYP2E1-mediated chlorzoxazone 6-hydroxylation,和6 beta-hydroxylation CYP3A4-mediated睾酮。结论:8-Hydroxylation是唯一的细胞色素P450-catalyzed代谢反应carteolol表示微粒体,与CYP2D6酶参与的主要同种型催化反应。Carteolol已经既不刺激也不抑制CYP1A2, 2 c9, 2 c19 2 e1, 3 a4的活动。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Biperiden	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Carteolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节