细胞色素P450同功酶参与普萘洛尔在人类肝微粒体代谢。CYP2D6的角色ring-hydroxylase和CYP1A2 N-desisopropylase。

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铃木崛江Masubuchi Y,细川护熙年代,T, T, Ohmori年代,Kitada M, Narimatsu年代

细胞色素P450同功酶参与普萘洛尔在人类肝微粒体代谢。CYP2D6的角色ring-hydroxylase和CYP1A2 N-desisopropylase。

药物金属底座Dispos。1994; 11 - 12月22(6):909 - 15所示。

PubMed ID

7895609 (在PubMed

]

文摘

普萘洛尔的氧化代谢途径包括萘ring-hydroxylations(在4 - 5 -,7-positions)和侧链N-desisopropylation在哺乳动物。我们以细胞色素P450同功酶负责普萘洛尔的新陈代谢,尤其是N-desisopropylation和5-hydroxylation,在人类肝脏微粒体。4-Hydroxy 5-hydroxy——, N-desisopropylpropranolol发现初级代谢产物,而7-hydroxypropranolol微量。普萘洛尔的活动均获得良好的相关性4 -和免疫化学5-hydroxylases CYP2D6的内容决定的,而这些活动的相关性CYP1A2, CYP2C或CYP3A4含量相对较低。活动也高度相关debrisoquine 4-hydroxylase,相比其他代谢活动,如非那西汀O-deethylase,环己烯巴比妥3 '羟化酶,睾丸激素6 beta-hydroxylase CYP1A2的典型反应,CYP2C, CYP3A4,分别。普萘洛尔与CYP1A2 N-desisopropylase样品高度相关的活动内容和非那西汀O-deethylase活动,但不与其他P450酶同工酶或代谢活动内容。奎尼丁、CYP2D6的特定抑制剂抑制普萘洛尔4 -和5-hydroxylase活动选择性和浓度的方式。alpha-Naphthoflavone CYP1A2的有效抑制剂,抑制所有的普萘洛尔氧化活动,N-desisopropylase活动的IC50值远小于ring-hydroxylase活动的值。抗体针对CYP2D抑制普萘洛尔4 - 5-hydroxylase活动70%,抗体/微粒体蛋白比率为1.0。Anti-CYP2C9抗体没有抑制任何活动决定的。 These results indicate that propranolol 5-hydroxylation, as well as 4-hydroxylation, is mainly catalyzed by CYP2D6 in human liver microsomes.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
普萘洛尔	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
普萘洛尔	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
普萘洛尔	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
普萘洛尔	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节