细胞色素P450TB (CYP2C):一个主要的单氧酶催化双氯芬酸4羟基化的人类肝脏。

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Leemann T, Transon C,天P

细胞色素P450TB (CYP2C):一个主要的单氧酶催化双氯芬酸4羟基化的人类肝脏。

生命科学。1993;(1):52 29-34。

PubMed ID

8417277 (在PubMed

]

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酶的性质(s)催化双氯芬酸的主要代谢途径,4 '羟基化,研究在人类肝脏微粒体。抑制进行了研究与甲苯磺丁脲和sulfaphenazole(分别原型基质和细胞色素的选择性抑制剂P450TB——CYP2C亚科),与苯妥英(+ / -)华法林,其他P450TB提出基质。4双氯芬酸的羟基化显示单一酶Michaelis-Menten动力学和类似于从一个贫穷和微粒体五广泛代谢debrisoquin (CYP2D6) 5.6 + / - 1.5公里的microM(意思是+ / - sd)的Vmax 60.6 + / - 23.5 nmol / mgP / h。抑制甲苯磺丁脲、sulfaphenazole,苯妥英(+ / -)华法林相当肝脏,值预测的公里或Ki细胞色素P450TB决定在单独的研究和竞争性抑制模型。Sulfaphenazole竞争性抑制双氯芬酸4羟基化(Ki = 0.11 + / - 0.08 microM, n = 3),双氯芬酸4羟基化主要是由一个细胞色素P450 CYP2C的同工酶催化的亚科,最有可能CYP2C9。这个特殊的同工酶因此似乎是负责氧化极酸性物质,如从不同的化学类非甾体抗炎药。它也构成了常见的网站涉及这些化合物药物的相互作用,以及甲苯磺丁脲、苯妥英、华法林。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
双氯芬酸	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节