氟替卡松的生物转化:体外表征。

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皮尔斯RE，里德JS，卡恩斯GL

氟替卡松的生物转化:体外表征。

2006年6月;34(6):1035-40。Epub 2006年3月24日。

PubMed ID

16565171 (在PubMed

］

摘要

丙酸氟替卡松(FTP)是一种合成的三氟化糖皮质激素，具有强抗炎作用，常用于哮喘患者。经口服或鼻内给药后，FTP经过快速的肝脏生物转化;形成的主要代谢物是17 -羧酸衍生物(M1)。M1的形成主要归因于细胞色素P450 3A4 (CYP3A4);然而，没有发表的数据可以证实这一论断。因此，我们进行了体外研究，以确定人类P450s在FTP代谢中的作用。与体内数据一致，人类肝脏微粒体在底物浓度下催化单一代谢物(M1)的形成 0.95)与CYP3A4/5在人肝微粒体组(n = 14)中的活性显著相关，且CYP3A抑制剂酮康唑(>94%)显著降低，但其他P450酶抑制剂没有影响(

引用本文的药库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Fluticasone	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
Fluticasone	细胞色素P450 3 a7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Fluticasone糠酸盐	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
Fluticasone糠酸盐	细胞色素P450 3 a7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
丙酸	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙酸	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙酸	细胞色素P450 3 a7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节