参与细胞色素P450 2 c9、2 e1和3 a4三甲双酮在去人类的微粒体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

田中E, Kurata N, Yasuhara H

参与细胞色素P450 2 c9、2 e1和3 a4三甲双酮在去人类的微粒体。

中国制药。2003年12月,28 (6):493 - 6。

PubMed ID

14651673 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:三甲双酮(TMO),一种抗癫痫药物,可能被用作评估候选人肝drug-oxidizing活动。虽然CYP2C9 TMO代谢主要是催化了,CYP2E1和CYP3A4的贡献不同亚型尚不清楚。在这项研究中,我们确定的百分比贡献三个cyp (CYP2C9 CYP2E1和CYP3A4) TMO去。方法:我们使用人类肝微粒体和重组cyp人类B-lymphoblast细胞和baculovirus-infected昆虫细胞中表达。结果:平均公里,价值观和Vmax /公里TMO酶在人类去微粒体3.66(毫米),503 (pmol /分钟/毫克)和2.61(毫升/小时/毫克),分别。从人类B-lymphoblast细胞微粒体或baculovirus-infected昆虫细胞,CYP 2 c9, CYP 2 e1和CYP3A4表现出类似的公里和更高的Vmax baculovirus-infected昆虫细胞比B-lymphoblast细胞。CYP2C9 baculovirus-infected昆虫细胞,CYP2E1和CYP3A4的展出活动32岁,286年和77年pmol /分钟/ pmol CYP,分别。没有CYP CYP1A2活性催化了和2 d6检测到两个人类cDNA表达CYP亚型。结论:TMO不仅由CYP2E1代谢也CYP3A4和CYP2C9。这种新陈代谢的顺序如下:CYP2E1 > > CYP3A4 > CYP2C9。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Paramethadione	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Paramethadione	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节