洛沙坦及其代谢物e - 3174的药物动力学与CYP2C9基因型。

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Yasar U, Forslund-Bergengren C, Tybring G,剑鱼P, Llerena, Sjoqvist F, Eliasson E,达尔曼梯·里

洛沙坦及其代谢物e - 3174的药物动力学与CYP2C9基因型。

中国新药杂志。2002年1月,71 (1):89 - 98。

PubMed ID

11823761 (在PubMed

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背景和目的:洛沙坦是由多态代谢CYP2C9 e - 3174。我们的目的是评估洛沙坦和e - 3174的药物动力学与CYP2C9基因型。方法:50毫克口服剂量的洛沙坦给22瑞典志愿者CYP2C9基因型不同。洛沙坦和e - 3174是由高效液相色谱分析在血浆和尿液样本收集24小时后药物的摄入量。此外,洛沙坦和e - 3174分析了8个小时的尿液样本收集的17个西班牙主题单剂量口服后25毫克洛沙坦。结果:e - 3174的最大血浆浓度显著下降(P < . 05) CYP2C9 * 1 / * 3 (n = 5)和CYP2C9 * 2 / * 3 (n = 4)组与CYP2C9 * 1 / * 1 (n = 6)和CYP2C9 * 1 / * 2 (n = 3)组和极低的1主题与CYP2C9 * 3 / * 3基因型。洛沙坦总面积的比值下的血浆浓度时间曲线(AUC)总e - 3174 AUC (AUC(洛沙坦)/ AUC (e - 3174))更高的主题与CYP2C9 * 3 / * 3基因型(30倍)和CYP2C9 * 1 / * 3 * 2 * 3组(分别约2 -和3重)与CYP2C9 * 1 / * 1组。等离子体比显著相关的0 - 8个小时的尿洛沙坦/ e - 3174比率。共有39个科目中,尿率明显高于在受试者CYP2C9 * 1 / * 3 (n = 10) * 2 / * 3 (n = 4)基因型比与CYP2C9 * 1 / * 1基因型(n = 11;P < . 01),高约40倍科目CYP2C9 * 3 / * 3基因型(n = 3)。结论:CYP2C9 * 3等位基因被证明与减少形成的e - 3174洛沙坦。 The significant differences between genotypes in plasma and urine losartan/E-3174 ratios and the good correlation between the plasma and urine ratios suggest that the losartan/E-3174 ratio in 0- to 8-hour urine specimens may serve as a phenotyping assay for CYP2C9 activity. Further studies in larger populations will be required to establish this.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
洛沙坦	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节