帕罗西汀强化中枢神经系统的副作用奋乃静:细胞色素P4502D6抑制体内的贡献。

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里德奥兹德米尔V, Naranjo CA,赫曼N, K,卖家EM, Kalow W

帕罗西汀强化中枢神经系统的副作用奋乃静:细胞色素P4502D6抑制体内的贡献。

中国新药杂志。1997年9月,62(3):334 - 47岁。

PubMed ID

9333110 (在PubMed

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文摘

背景:帕罗西汀是一种常用的抗抑郁药和一个强有力的抑制剂CYP2D6的同工酶在体外(抑制常数(Ki) = 0.15 micromol / L)。最经典的抗精神病药物奋乃静等代谢CYP2D6的同工酶与抗抑郁剂通常coadministered。本研究评估了CYP2D6的变化程度同工酶活性体内预处理后与帕罗西汀和奋乃静动力学和中枢神经系统的影响。方法:8广泛代谢CYP2D6接种一剂奋乃静(0.11毫克/公斤口头)或安慰剂后随机双盲设计。奋乃静血浆浓度和效果评估一段8小时。随后,受试者接受的标准治疗剂量帕罗西汀(20毫克/天口头)为10天,测试与奋乃静和安慰剂是重复的。结果:帕罗西汀治疗导致了双重的21-fold CYP2D6活动减少(p < 0.001)。与帕罗西汀预处理后,奋乃静血浆浓度峰值增加双重的13倍(p < 0.01)。这是显著增加在中枢神经系统的副作用奋乃静,包括oversedation、锥体外系症状,损害精神运动性能和内存(p < 0.05)。结论:共同奋乃静与帕罗西汀的标准治疗剂量增加预处理后的血浆浓度和中枢神经系统的副作用奋乃静,主要由于抑制CYP2D6的同工酶。 In patients who are at steady state with paroxetine, a reduction of perphenazine dose may be required to prevent central nervous system side effects.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
帕罗西汀	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
奋乃静	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节