利培酮代谢由人类细胞色素P450 2 d6 9-hydroxyrisperidone和3 a4。
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方J, Bourin M,贝克GB
利培酮代谢由人类细胞色素P450 2 d6 9-hydroxyrisperidone和3 a4。
Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1999年2月,359 (2):147 - 51。
- PubMed ID
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10048600 (在PubMed]
- 文摘
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利培酮是一种相对较新的抗精神病药物,据报道,改善精神分裂症的阳性症状和阴性症状和生产在低剂量的锥体外系副作用相对较少。9-hydroxyrisperidone的形成,一个活跃的代谢产物,是人类最重要的代谢途径利培酮。在目前的研究中,利培酮(100 microM)体外代谢研究使用重组人细胞色素P450 (CYP)酶CYP1A1、CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9-arg144, CYP2C9-cys144, CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4和CYP3A5补充NADPH-generating系统。9-Hydroxyrisperidone是由一种新的高效液相色谱方法,海波西尔CN柱和紫外检测器。CYP 2 d6,这些酶3 a4和a5是新陈代谢的能力的利培酮9-hydroxyrisperidone,活动为7.5,0.4和0.2 pmol pmol (1) CYP min(1),分别。人类肝微粒体的相关研究使用面板显示9-hydroxyrisperidone的形成与CYP2D6和3活动高度相关。因此,CYP2D6和3 a4都参与9-hydroxylation利培酮在本研究中使用利培酮的浓度。这个观察证实了这些发现,奎尼丁CYP2D6(抑制剂)和酮康唑(CYP3A4)的抑制剂可以抑制9-hydroxyrisperidone的形成。此外,诱发CYP可以显著增加大鼠9-hydroxyrisperidone的形成。9-hydroxyrisperidone的形成与睾丸激素6 beta-hydroxylase活动高度相关,这表明诱导CYP3A利培酮在大鼠代谢的一个重要原因。
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