莫达非尼的临床药动学特征。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

小罗伯森P, Hellriegel等

莫达非尼的临床药动学特征。

Pharmacokinet。2003; 42 (2): 123 - 37。

PubMed ID

12537513 (在PubMed

]

文摘

莫达非尼是一个独特的wake-promoting代理口服药。其药理特性是不同于其他中枢神经系统代理,并有选择地目标神经通路的睡眠/唤醒大脑的中心。单个或多个口服剂量后,莫达非尼很容易吸收,达到最大血浆浓度在2 - 4小时后在2 - 4天内管理和药代动力学稳定状态。其药物动力学dose-independent之间的200和600毫克/天。消除半衰期大约12 - 15小时,这在很大程度上反映长期l-enantiomer的药物动力学。莫达非尼主要是通过代谢消除,主要在肝脏,随后的尿液中排泄。不到10%的剂量和改变药物排泄。代谢主要是通过酰胺水解,较小的贡献从细胞色素P450 (CYP)介导的氧化途径。在患者肾或hepatically攻陷,消除流程可以放缓,在类似的方式(尽管在较小程度上),消除老年人可能会减少由于正常老化的影响。因为莫达非尼管理与其他药物,潜在的代谢药物之间的相互作用已经检查了在体外和体内。 In vitro, modafinil was observed to produce a reversible inhibition of CYP2C19 in human liver microsomes. It also caused a small, but concentration-dependent, induction of CYP1A2, CYP2B6 and CYP3A4 activities and suppression of CYP2C9 activity in primary cultures of human hepatocytes. Clinical studies have been conducted to examine the potential for interactions with methylphenidate, dexamfetamine, warfarin, ethinylestradiol and triazolam. The only substantive interactions observed were with ethinylestradiol and triazolam, apparently through induction of CYP3A4, primarily in the gastrointestinal system. Overall, the results of the interaction studies suggest that modafinil has potential to affect the pharmacokinetics of drugs that are metabolised by certain CYP enzymes. Compounds that induce or inhibit CYP activity are unlikely to have major effects on the pharmacokinetics of modafinil. In summary, the results show that modafinil is a moderately long-lived drug that is well absorbed and extensively metabolised.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
服用莫达非尼	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
服用莫达非尼	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
服用莫达非尼	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
服用莫达非尼	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
服用莫达非尼	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
服用莫达非尼	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
莫达非尼	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
莫达非尼	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
莫达非尼	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
莫达非尼	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节