3型细胞色素P450 2 d6新陈代谢和5 -羟色胺受体拮抗剂对术后恶心和呕吐。

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Janicki PK

3型细胞色素P450 2 d6新陈代谢和5 -羟色胺受体拮抗剂对术后恶心和呕吐。

地中海Sci杂志。2005年10月,11 (10):RA322-8。Epub 2005年9月26日。

PubMed ID

16192915 (在PubMed

]

文摘

术后恶心呕吐(PONV)影响大约三分之一的患者,可能导致愿望,裂开,食管破裂,如果控制不当,增加了治疗费用。一个重要的治疗选择预防PONV的5 -羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂。尽管如此,治疗失败有时发生。代谢的细胞色素P450 (CYP)系统中不同5-HT3受体拮抗剂,并提供一个合理的解释在一些患者治疗效果下降。四个5-HT3受体拮抗剂的药物(palonosetron dolasetron,联合,tropisetron)代谢在不同程度通过CYP2D6、一个同种型遗传多态性标记。CYP2D6患者重复等位基因,退化成活性代谢物发生迅速,这四个5-HT3受体拮抗剂,对预防PONV导致疗效降低。Granisetron是唯一代理这类,不是通过CYP2D6代谢。相反,granisetron通过CYP3A4代谢同种型,这不是重要的遗传多态性。CYP2D6基因型筛选之前PONV止吐剂剂量的治疗可能会允许修改。另一种方法是使用一个5-HT3 CYP2D6独立于同种型代谢剂,如granisetron史中基因型和可能导致需要提高PONV的预防。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Dolasetron	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Granisetron	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
联合	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Palonosetron	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节