细胞色素p4503a (cyp3a)酶对阿芬太尼的代谢。
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克利斯TM，谢弗斯P，戴尔O，卡拉施ED
细胞色素p4503a (cyp3a)酶对阿芬太尼的代谢。
《药物代谢处置》2005 Mar;33(3):303-11。Epub 2004 11月22日。
- PubMed ID
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15557344 (PubMed视图］
- 摘要
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合成的阿片类药物阿芬太尼是一种镇痛药，也是一种用于肝脏和首通CYP3A活性的体内探针。阿芬太尼是一种特别有用的CYP3A探针，因为瞳孔直径的变化是血浆浓度的替代品，从而提供了CYP3A的无创评估。阿芬太尼通过两条主要途径进行广泛的CYP3A4代谢，形成去甲芬太尼和n -苯基丙酸酰胺。本研究通过表达CYP3A5和CYP3A7以及CYP3A4，在有或没有共表达或外源性细胞色素b的情况下，评估阿芬太尼在体外对去甲芬太尼和n -苯丙酸的代谢(5)。还测定了CYP3A抑制剂曲兰霉素和酮康唑的作用。在b缺失的情况下，CYP3A4和3A5对去甲芬太尼和n -苯基丙酸酰胺的形成率大致相当，尽管代谢物的形成率不同，而CYP3A7的代谢物形成率则大大降低。曲兰霉素对CYP3A4和3A5具有同等的抑制作用，而酮康唑对CYP3A4的抑制作用更强一个数量级。细胞色素b(5)在定性和定量上改变了阿芬太尼代谢，其中b(5)共表达比外源添加的影响更大。b(5)的加入或共表达显著刺激了这两种代谢物的形成，并改变了去甲芬太尼的形成，但没有改变n -苯丙酸酰胺的形成，从明显的单位点到多位点的Michaelis-Menten动力学。这些结果表明，除CYP3A4外，阿芬太尼也是CYP3A5的底物，而CYP3A抑制剂曲兰多霉素和酮康唑的作用是CYP3A酶选择性的。 Alfentanil is one of the few CYP3A substrates that is metabolized in vitro as avidly by both CYP3A4 and 3A5. Polymorphic CYP3A5 expression may contribute to inter-individual variability in alfentanil metabolism.
引用本文的药物库数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 Alfentanil 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物细节 Alfentanil 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 未知的底物细节 Troleandomycin 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Alfentanil 红霉素 阿芬太尼与红霉素合用可提高血清浓度。 Alfentanil 交沙霉素 阿芬太尼与若沙霉素合用可提高血清浓度。 Alfentanil Dirithromycin 阿芬太尼与地红霉素合用可提高血清浓度。 Alfentanil Telithromycin 阿芬太尼与特利霉素合用可提高血清浓度。 Alfentanil Solithromycin 阿芬太尼与索利霉素合用可提高血清浓度。 Alfentanil Troleandomycin 阿芬太尼联合曲兰霉素可提高血清浓度。 Alfentanil Miocamycin 阿芬太尼与米奥霉素合用可提高血清浓度。 Alfentanil Flurithromycin 阿芬太尼与氟红霉素合用可提高血清浓度。 Alfentanil 罗他霉素 阿芬太尼与罗基他霉素合用可提高血清浓度。 Alfentanil 麦迪霉素 阿芬太尼联合麦迪霉素可提高血清浓度。
