可卡因代谢在人类胎儿和成人肝微粒体与细胞色素P450 3表达式。

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Ladona MG,冈萨雷斯ML,美国莱恩,彼得•RM de la Torre R

可卡因代谢在人类胎儿和成人肝微粒体与细胞色素P450 3表达式。

生命科学。2000年12月15日,68 (4):431 - 43。

PubMed ID

11205892 (在PubMed

]

文摘

可卡因去norcocaine人类不同年龄的肝微粒体进行了研究。在胎儿Norcocaine成立以可观的速度(45.4 + / - -18.2 nmol / mg x小时,n = 8)和成人标本(82.0 + / - -46.6 nmol / mg x小时,n = 15), p = 0.04 (Mann-Whitney)。此外,明显的Km值胎儿标本(0.57和0.48毫米,n = 2)显示高亲和力与成年人相比(平均值2.7(1.8 - -4.25)毫米,n = 4)。估计酶代谢间隙对P450总含量比成人高胎儿肝脏微粒体(2.22毫升/ nmol P450 x小时和0.18毫升(0.14 - -0.23)/ nmol P450 x小时,分别)。一些药物,已知CYP3A基质,作为潜在的可卡因代谢抑制剂。咪达唑仑、麦角胺和红霉素显示强烈的抑制(约。500年70%)在使用时浓度microM(咪达唑仑,红霉素)或200 microM(麦角胺)。1毫米的代谢可卡因相关与immunodetected CYP3A蛋白质由西方墨点法在胎儿(r = 0.89, p = 0.19)和成人标本(r = 0.82, p < 0.01)。这些发现进一步支持CYP3A作为主要norcocaine形成的催化剂在人类肝脏微粒体。这些结果是重要的潜在风险的胎儿毒性产妇孕期滥用可卡因。尽管成人肝脏中的高公里值降低的重要性这在可卡因解毒酶途径,这个途径将成为重大的环境CYP3A感应和/或药物相互作用导致慢性可卡因滥用的潜在的肝毒性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
可卡因	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
麦角胺	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节