替米沙坦的高效改进合成。

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Kumar AS, Ghosh S, Mehta GN

替米沙坦的高效改进合成。

Beilstein J Org Chem. 2010年3月11日;6:25。doi: 10.3762 / bjoc.6.25。

PubMed ID

20502601 (在PubMed

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摘要

以4-甲酰苯基硼酸10与2-(2-溴苯基)-4,4-二甲基-2-恶唑啉(11)为关键步骤，高效合成血管紧张素II受体拮应剂替米沙坦(1)，收率90%。苯并咪唑基团15是通过还原氨基化-缩合序列区域选择性地构建的，取代了之前发表的预形成苯并咪唑的烷基化步骤。这种方法克服了以前报道的合成方法的许多缺点。

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药物

替米沙坦