phenotype-genotype方法预测CYP450和22药物相互作用与混合抑制剂/诱导物tipranavir /例如。
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Dumond JB, Vourvahis M, Rezk问,帕特森KB,天山HC,白色N,詹宁斯SH,崔,李J,瓦格纳MJ, La-Beck NM, Drulak M, Sabo JP,城堡,麦格雷戈TR, Kashuba广告
phenotype-genotype方法预测CYP450和22药物相互作用与混合抑制剂/诱导物tipranavir /例如。
中国新药杂志。2010年6月,87 (6):735 - 42。doi: 10.1038 / clpt.2009.253。Epub 2010 2月10。
- PubMed ID
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20147896 (在PubMed]
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tipranavir /的影响例如(冠捷/ r)在肝和肠22 (P-gp)和细胞色素P450 (CYP)酶活性是评价在23个志愿者。受试者接受口服(订单)咖啡因,华法林+维生素K,奥美拉唑,右美沙芬,咪达唑仑和地高辛(汇票和静脉(注射))在基线,在前三个剂量的冠捷/ r(500毫克/ 200毫克b.i.d。),并且在稳定状态。等离子体曲线下面积(AUC) (0-infinity)和尿代谢物比率用于量化蛋白质的活动。一剂冠捷/ r没有影响CYP1A2和CYP2C9的活动;它弱抑制CYP2C19 P-gp;这CYP2D6强有力地抑制CYP3A。CYP1A2的多个剂量产生微弱的感应,温和的感应CYP2C19、有效的诱导肠道P-gp, CYP2D6的有力抑制CYP3A,对CYP2C9和肝P-gp没有显著影响。几个P450 /转运单核苷酸多态性与基线表型相关但不与抑制的程度或归纳。虽然混合存在诱导和抑制,这种方法提供了一个了解药物相互作用机制,最终协助优化冠捷/ r的临床使用。
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