CYP3A4的参与和CYP2C9 17 alpha-ethinylestradiol的新陈代谢。
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王B,桑切斯RI,富兰克林RB,埃文斯,Huskey SE
CYP3A4的参与和CYP2C9 17 alpha-ethinylestradiol的新陈代谢。
药物金属底座Dispos。2004年11月,32(11):1209 - 12所示。Epub 2004 8月10。
- PubMed ID
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15304426 (在PubMed]
- 文摘
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特定的细胞色素P450的角色(P450)亚型的新陈代谢炔雌醇(EE)评估。重组人类P450酶同功酶CYP1A1、CYP1A2、CYP2C9, CYP2C19、CYP3A4被发现能够催化代谢EE (1 microM)。没有例外,2-hydroxy-EE主要代谢物。最高的催化效率与rCYP1A1观察(Vmax /公里),其次是rCYP3A4, rCYP2C9, rCYP1A2。P450亚型3 a4和2 c9被证明在2-hydroxy-EE的形成扮演重要角色的人肝微粒体通过使用isoform-specific单克隆抗体,抑制的形成大约是54和24%,分别。CYP3A4的参与和CYP2C9进一步证实了利用选择性化学抑制剂(即。、酮康唑和sulfaphenazole)。的相对贡献每个P450同种型到2-hydroxylation途径获得每个同种型规范化的催化效率的相对丰度在同一池的人类肝脏微粒体,由定量免疫印迹分析。总的来说,这些结果表明,多个P450酶亚型参与EE在人类肝微粒体的氧化代谢,CYP3A4和CYP2C9酶的主要贡献。
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