表达式的比较和代谢活动的阶段I和II酶新孤立的人类肺实质细胞和人类肝细胞冻存。

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萨默斯GI,林赛N, Lowdon BM,琼斯AE, Freathy C,何年代,Woodrooffe AJ,贝利斯可,Manchee GR

表达式的比较和代谢活动的阶段I和II酶新孤立的人类肺实质细胞和人类肝细胞冻存。

药物金属底座Dispos。2007年10月,35 (10):1797 - 805。Epub 2007年7月12日。

PubMed ID

17627976 (在PubMed

]

文摘

的肺和肝的表情和催化活动阶段I和II摘要比较使用人类肺和肝脏组织和肺实质细胞(lpc)和低温贮藏肝细胞。细胞色素P450基因表达在肝脏和肺一般低于CYP3A4表达肺是微不足道的。酯酶基因表达类似于肺和肝。表达式的sulfotransferase亚型在肺相似或高于肝脏。低水平的UGT肺组织表达。然而,UGT2A1在肺的表达高于肝脏。在lpc的催化活动范围,包括细胞色素P450,酯酶和硫酸盐化作用途径。第一阶段活动通常是不到10%的人决定在肝细胞中。在lpc的酯水解和硫酸盐化作用类似于肝细胞。当测量时,glucuronidation lpc的出席非常低的水平,反映了基因表达数据。 The metabolism of salbutamol, formoterol, and budesonide was also investigated. Production of salbutamol-4-O-sulfate and budesonide oleate was observed in LPCs from at least two of three donor preparations studied. Formoterol sulfate and low levels of formoterol glucuronide were detected in one of three donors. In general, drug-metabolizing capability of LPCs is low compared with liver, although some evidence for substantial sulfation and deesterification capacity was observed. Therefore, these data support the use of this cell-based system for the investigation of key routes of xenobiotic metabolism in human lung parenchyma.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Formoterol

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Arformoterol	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Arformoterol	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Arformoterol	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Arformoterol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节