微粒体催化N-hydroxylation N-hydroxyguanfacine胍法辛和减少。
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引用
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克莱门特B, Demesmaeker M
微粒体催化N-hydroxylation N-hydroxyguanfacine胍法辛和减少。
拱制药(Weinheim)。1997年10月,330 (9):303 - 6。
- PubMed ID
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9396389 (在PubMed]
- 文摘
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胍法辛1是一个众所周知的集中行动阿尔法2-adrenoceptor受体激动剂与抗高血压活性。药品属于胍类化合物。胍法辛的生物转化N-oxidative调查肝微粒体体外的分数从兔子,猪和人类。N-hydroxylated导数N-hydroxyguanfacine 2必须合成代谢物的鉴别提供了参考依据。相应的体外retroreduction N-hydroxyguanfacine 2也调查了使用相同的一组酶的来源。研制了一种新的高效液相色谱分析方法以隔离和量化代谢物。一个完整的代谢周期涉及胍法辛只能观察到的氧化代谢从洛夫肝脏微粒体分数的存在,而酶催化下的所有物种来源调查N-reduction N-hydroxyguanfacine 2。
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 胍法辛 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的底物细节 胍法辛 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节