地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪的临床药代动力学和药效学比较综述。
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德维利尔P，罗氏N，费西C
地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪的临床药代动力学和药效学比较综述。
临床药典杂志，2008;47(4):217-30。
- PubMed ID
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18336052 (PubMed视图］
- 摘要
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第二代组胺H(1)受体拮抗剂被开发用于有效治疗过敏性鼻炎(AR)和慢性特发性荨麻疹(CIU)，同时减少与第一代药物相关的不良反应。在比较最新的第二代抗组胺药——地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪的疗效和安全性时，必须考虑许多药理和临床标准。最重要的是，这些元素不应该单独评估，而应该作为一个谜题的一部分来创建一个整体。作为一类，第二代抗组胺药对H(1)受体具有高度选择性。尽管各种化合物之间存在着明显的异质性，但有些化合物与它具有很高的亲和力。它们对中枢神经系统的影响有限，临床研究表明，所研究的药物中几乎没有明显的药物-药物相互作用。目前尚未发现地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪对细胞色素P450的抑制作用，而且地氯雷他定的生物利用度受药物干扰转运体分子的影响最小。在第二代抗组胺药中，地氯雷他定对H(1)受体具有最大的结合亲和力。地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪的使用与临床相关的抗马碱作用无关。地氯雷他定和非索非那定不损害认知或精神运动功能，在嗜睡方面与安慰剂相当。 Based on these pharmacological characteristics, as well as clinical endpoints such as symptom scores, quality-of-life surveys, inflammatory cell counts and investigators' global evaluations, we conclude that desloratadine, fexofenadine and levocetirizine are all efficacious treatments for AR and CIU. However, differences among the antihistamines in relation to a lack of significant interaction with drug transporter molecules and somnolence in excess of placebo may provide some advantages for the overall profile of desloratadine compared with fexofenadine and levocetirizine.