舍曲林是由多个细胞色素P450酶代谢,单胺氧化酶类,和葡萄糖转移酶在人类:体外研究。
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考克斯LM Obach RS,屈里曼LM
舍曲林是由多个细胞色素P450酶代谢,单胺氧化酶类,和葡萄糖转移酶在人类:体外研究。
药物金属底座Dispos。2005年2月,33 (2):262 - 70。Epub 2004年11月16日。
- PubMed ID
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15547048 (在PubMed]
- 文摘
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舍曲林的氧化和共轭代谢体外检查确定酶参与代N-desmethyl脱氨基,N-carbamoyl-glucuronidated人类代谢物。在人类肝微粒体,舍曲林N-demethylated和脱氨基通过细胞色素P450酶(P450)整体K (m)的98年和114年microM值,分别,但内在的间隙去大约是20倍大于脱氨基作用。使用P450 isoform-selective抑制剂和重组表达不同的酶,它是证明几个P450酶催化舍曲林,去和CYP2B6贡献最大的程度,和较小的贡献从CYP2C19、CYP2C9 CYP2D6 CYP3A4,。脱氨基作用,对CYP3A4和CYP2C19数据支持作用。净化人类单胺氧化酶类A和B也催化舍曲林脱氨基作用与可比K (m)值(230 - 270年microM)。单胺氧化酶B催化反应大约三倍速度比单胺氧化酶a舍曲林N-carbamoyl glucuronidation测量在人类肝脏微粒体碳酸氢盐缓冲和大气二氧化碳(K (m) = 50 microM),催化重组人类UGT2B7最快的速度。观察多个参与舍曲林代谢酶似乎表明,不应该有单剂可以大大改变舍曲林的药物动力学,也不应该有任何单摘要酶基因多态性(例如,CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9 UGT1A1)能够深刻地影响舍曲林的药物动力学。
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 舍曲林 胺氧化酶(flavin-containing) 蛋白质 人类 未知的底物细节 舍曲林 胺氧化酶(flavin-containing) B 蛋白质 人类 未知的底物细节 舍曲林 细胞色素P450 2 b6 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 舍曲林 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 舍曲林 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 舍曲林 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 舍曲林 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 药物反应
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反应 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
