amifostine的药动学特征。
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肖LM,邦纳H,利伯曼R
amifostine的药动学特征。
Semin 8月杂志。1996;23(4 5 8):在18到22岁的。
- PubMed ID
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8783662 (在PubMed]
- 文摘
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本文综述了化学、测量、代谢,药物动力学的amifostine cytoprotective代理。验证分析方法来衡量父母药物和药物活性代谢物和药代动力学研究是必不可少的有效性能和临床研究的分析。有效的分析方法在作者的开发实验室用来描述这个代理。Amifostine [2 - (3-aminopropylamino) ethyl-phosphorothioate]的磷酸化那些形式活跃自由硫醇药物wr - 1065 [2 - (3-aminopropylamino)乙硫醇]。这里描述观测结果支持假设amifostine迅速脱去磷酸通过碱性磷酸酶存在等离子体膜的小动脉的内皮细胞质膜上的各种正常组织和肾脏的近端小管上皮细胞的活跃硫醇代谢物wr - 1065,进而立即进入正常组织。已确定的其他代谢产物是wr - 33278 wr - 1065的对称二硫化;混合二硫化wr - 1065 -半胱氨酸和wr - 1065 -谷胱甘肽;和半胱胺。Amifostine最近被美国食品和药物管理局批准用于cytoprotector在癌症患者接受化疗。目前的癌症患者的药代动力学研究专注于建立一个种群模型为基础开发有限的抽样策略未来amifostine的pharmacokinetic-pharmacodynamic行为的调查。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Amifostine 碱性磷酸酶,tissue-nonspecific同工酶 蛋白质 人类 未知的底物细节