安非他酮:药理学和治疗应用。
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引用
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弗利KF,德桑提KP,卡斯特RE
安非他酮:药理学和治疗应用。
神经科学。2006年9月6日(9):1249-65。
- PubMed ID
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17009913 (PubMed视图]
- 摘要
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安非他酮问世17年后,仍然是一种安全有效的抗抑郁药,适合一线使用。安非他酮通过肝脏细胞色素P450-2B6 (CYP2B6)代谢转化为活性代谢物4-羟基安非他酮,并对细胞色素P450-2D6 (CYP2D6)具有抑制作用,因此引起临床相关药物相互作用的关注。常见的副作用是紧张和失眠。恶心似乎比SSRI类药物要少一些,性功能障碍可能是所有抗抑郁药物中最不常见的。安非他酮过量服用相对安全,癫痫是主要的担忧。安非他酮的作用机制尚不明确,但可能与抑制突触前多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体有关。囊泡单胺转运体-2(将多巴胺、去甲肾上腺素和血清素从细胞质泵入突触前囊泡的转运体)的活性被安非他酮增加,这可能是其作用机制的一个组成部分。安非他酮已被批准用于重度抑郁症和季节性情绪障碍,并在临床试验中显示出与其他抗抑郁药相当的疗效。安非他酮也可用于增强对选择性血清素再摄取抑制剂抗抑郁药的部分反应,尽管安非他酮不应与单胺氧化酶抑制剂联合使用。它可能比具有显著色氨酸作用的抗抑郁药更不容易引起躁狂。 Bupropion is effective in helping people quit tobacco smoking. Anecdotal reports indicate bupropion may lower inflammatory mediators such as tumor necrosis factor-alpha, may lower fatigue in cancer and may help reduce concentration problems.
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 安非他酮 细胞色素P450 2B6 蛋白质 人类 未知的底物细节 安非他酮 细胞色素P450 2D6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节