氨基糖苷核苷酸转移酶2 " -I催化抗生素核苷酸化的底物特异性和构效关系。

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盖茨CA，诺斯罗普DB

氨基糖苷核苷酸转移酶2 " -I催化抗生素核苷酸化的底物特异性和构效关系。

生物化学。1988 5月17日;27(10):3820-5。

PubMed ID

2841975 (PubMed视图

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摘要

氨基糖苷核苷酸基转移酶2”-I(原庆大霉素腺苷基转移酶)通过将AMP转移到含有4,6取代脱氧链胺的氨基糖苷的2”-羟基上，传递对革兰氏阴性细菌的抗生素耐药性。用纯化酶测定了13种氨基糖苷类抗生素和8种三磷酸核苷酸镁螯合物的动力学常数。11种抗生素表现出底物抑制，归因于氨基糖苷与酶- amp -氨基糖苷复合物的二次结合。最大速度仅变化4倍，而氨基糖苷的Vmax/Km值的变化接近4000倍，这与针对这种酶提出的theoell - chance动力学机制一致[Gates, C. a .， & Northrop, D. B.(1988)生物化学(本问题三篇论文中的第二篇)]，并增加了氨基糖苷的结合处于快速平衡状态的规范。在这些条件下，Vmax/Km变成kcat/Kd，其中kcat是催化的净速率常数(但不是转化率)，Kd是氨基糖苷从酶和核苷酸的复合物中解离的常数。kcat值紧密地落在三个不同的集合中，3'，4'-二脱氧庆大霉素大于庆大霉素大于卡那霉素。这些组反映了不同寻常的结构-活性相关性，这是催化的特异性，但与酶的最大速度无关。(摘要删节至250字)

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
卡那霉素	卡那霉素nucleotidyltransferase	蛋白质	金黄色葡萄球菌	未知的	底物	细节