布地奈德是由细胞色素P450 3 a (CYP3A)代谢酶在人类肝脏。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

琼森G, Astrom Andersson P

布地奈德是由细胞色素P450 3 a (CYP3A)代谢酶在人类肝脏。

药物金属底座Dispos。1995年1月;23 (1):137 - 42。

PubMed ID

7720517 (在PubMed

]

文摘

布地奈德是一个常用的人工合成的糖皮质激素局部治疗哮喘和鼻炎。布地奈德的主要代谢物形成人类肝脏微粒体已经被确认为16 alpha-hydroxyprednisolone 6 beta-hydroxy-budesonide。尽管很明显,细胞色素P450 (CYP)系统,实际的亚科还没有被确认。在尝试这样做,布地奈德是孵化与十个不同的人类肝脏微粒体样品,各种CYP活动等级要求。我们发现很强的相关性之间的两个主要代谢产物的形成和睾酮6 beta-hydroxylation(相关0.98和0.95),CYP3A的标志。当布地奈德(10 microM)孵化与人类肝微粒体的已知化合物与不同的亚型或CYP的亚科,酮康唑被发现最强的布地奈德代谢抑制剂(IC50:大约0.1 microM)后跟troleandomycin (IC50:大约1 microM)、红霉素和环孢菌素,所有物质与CYP3A同功酶。物质与CYP2C (sulfaphenazole,美芬妥因、甲苯磺丁脲)和CYP2D6 (bufuralol和奎尼丁)没有专门抑制布地奈德的新陈代谢。此外,布地奈德的形成代谢物(16 alpha-hydroxyprednisolone和6 beta-hydroxybudesonide)被抗体抑制CYP3A的亚科,但不是通过抗体CYP1A亚科或控制免疫球蛋白g .我们认为的形成16 alpha-hydroxyprednisolone 6 beta-hydroxybudesonide布地奈德是由同功酶催化在CYP3A亚科。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
布地奈德	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 诱导物	细节