格列本脲的抑制作用对人类细胞色素p450亚型在人肝微粒体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

司法院金KA,公园

格列本脲的抑制作用对人类细胞色素p450亚型在人肝微粒体。

药物金属底座Dispos。2003年9月,31 (9):1090 - 2。

PubMed ID

12920163 (在PubMed

]

文摘

格列本脲的抑制效果(国际非专有名称(酒店)、格列本脲)CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4活动是人类肝脏微粒体评估使用池。格列本脲强烈抑制CYP2C9-catalyzed S-warfarin和苯妥英的新陈代谢以竞争的方式,Ki (IC50)值为2.4 (11.3)(9.4)microM microM和3.1,分别。CYP3A4-catalyzed咪达唑仑1-hydroxylation被格列本脲抑制Ki (IC50)值为42.5 (90.0)microM。然而,格列本脲CYP1A2没有显示出明显的抑制作用,CYP2C8 CYP2D6 CYP2C19、CYP2E1,或。总之,格列本脲显示有效的抑制CYP2C9和弱抑制CYP3A4,而极少或没有抑制作用的细胞色素p450检查。预计临床显著的药物之间的相互作用将与代理随之而来当格列本脲coadministered CYP2C9-mediated途径主要是通过清除和狭窄的治疗范围。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Fosphenytoin	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
格列本脲	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
格列本脲	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节