识别的酶参与第一阶段代谢ciclesonide由人类肝脏微粒体。

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皮特CF,以挪士T,殿R,泽赫K,大厅

识别的酶参与第一阶段代谢ciclesonide由人类肝脏微粒体。

30欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2005 Oct-Dec; (4): 275 - 86。

PubMed ID

16435573 (在PubMed

]

文摘

Ciclesonide小说吸入皮质类固醇,目前正在开发用于治疗哮喘。这里,人类肝代谢酶催化ciclesonide进行调查。当孵化与人类肝微粒体(高),[14 c] ciclesonide第一次代谢活性代谢物M1 (des-isobutyryl-ciclesonide des-CIC)和至少两个额外的代谢物,M2和M3。M3组成一个“家庭”的结构相似的活性代谢物。16-Hydroxyprednisolone也形成微粒体[14 c] des-CIC孵化项目,但在M2和M3的大约十分之一。bis-p-Nitrophenylphosphate, SKF 525 -分别抑制des-CIC形成从[14 c] ciclesonide 82%和49%和M2 / M3形成82 - 84%和87 - 89%。回归分析显示显著负相关性(r = -0.96, -0.79和-0.71,分别)与CYP3A4/5 M2的形成,CYP2B6 CYP2C8活动;M3 CYP4A9/11形成显著相关性(r = 0.47)。二乙基二硫代氨基甲酸Troleandomycin和抑制M2和M3形成了85%和45%,分别。Sulphaphenazole和奎尼丁没有抑制作用。 CYP3A4 Supersomes catalysed notable formation of both M2 and M3 from [14C]des-CIC; CYP2C8 and CYP2D6, but not CYP4A11 formed smaller amounts. It is concluded that the human hepatic metabolism of ciclesonide is primarily catalysed by one or more esterases and, subsequently, by CYP3A4.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ciclesonide	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节