哺乳动物肝细胞质和醛氧化酶参与佐尼沙胺的还原代谢。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

杉原K，北村S，达隅K

哺乳动物肝细胞质和醛氧化酶参与佐尼沙胺的还原代谢。

《药物代谢处置》1996年2月24(2):199-202。

PubMed ID

8742231 (PubMed视图

］

摘要

唑尼沙胺(1,2-苯并恶唑-3-甲磺酰胺)是一种抗惊厥药，主要通过还原裂解1,2-苯并恶唑环代谢为2-磺酰乙酰酚。以乙醛氧化酶为电子供体的兔肝细胞液表现出明显的唑尼沙胺还原酶活性，对乙醛氧化酶抑制剂甲萘醌的抑制很敏感。结果表明，胞浆活性是由胞浆酶醛氧化酶引起的。事实上，兔和大鼠肝脏醛氧化酶在补充其电子供体时具有还原佐尼沙胺的能力。兔肝酶对唑尼沙酰胺醛氧化酶的表观KM值为217微米，Vmax值为42 nmol/10 min/mg蛋白;大鼠肝酶对唑尼沙酰胺醛氧化酶的表观KM值为542微米，Vmax值为382 nmol/10 min/mg蛋白。在兔、仓鼠、小鼠和豚鼠中，含醛氧化酶电子供体2-羟嘧啶的肝细胞质的唑尼沙酰胺还原酶活性远高于含NADPH的肝微粒体。在大鼠中，用七个菌株的肝微粒体和细胞质检测佐尼沙酰胺还原酶活性。与依赖nadph的微粒体活性不同，依赖2-羟基嘧啶的细胞质活性表现出明显的菌株差异。在2-羟基嘧啶的存在下，经兔肝胞浆和醛氧化酶催化，1,2-苯并恶唑还原为水杨醛。化学计量学研究表明，2-磺胺酰基乙酰苯酚是伴随佐尼沙胺的近等摩尔氨形成的。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Zonisamide	醛氧化酶	蛋白质	人类	未知的	底物	细节