二布卡因抑制血清胆碱酯酶。
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Elamin B
二布卡因抑制血清胆碱酯酶。
中华生物化学与分子生物学杂志，2003 3月31日;36(2):149-53。
- PubMed ID
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12689511 (PubMed视图］
- 摘要
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测定血浆样本血清胆碱酯酶(EC 3.1.1.8, SChE)的二布卡因数(DN)。我们使用了DN为79-82的基因，因为它们具有“常见的”SChE变体。用5,5'-二硫代铋-[2-硝基苯甲酸](DTNB)与硫代胆碱的游离巯基(与丁硫代胆碱(BuTch)或乙酰硫代胆碱(AcTch)底物反应产生)作比色法测定该酶，测定波长为412 nm。季铵化合物Dibucaine可逆地抑制了SChE，使其在2分钟内达到最低。这种抑制作用非常有效。BuTch的IC(50)为5.3微米，AcTch为3.8微米。对BuTch的抑制是竞争性的，K(i)为1.3 microM，对AcTch的抑制常数K(i)和K(i)分别为0.66和2.5 microM，为线性混合型(竞争性/非竞争性)。二布卡因有一个丁基侧链，它类似于BuTch的丁基，比AcTch的乙烯基长。这可能解释了抑制行为的差异。它也可能表明存在一个额外的结合位点，而不是阴离子结合位点，并且具有疏水性质。