代谢、线粒体吸收和毒性2 ',3 '双脱氧胞苷。

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罗西L,塞拉菲尼年代,Schiavano GF,卡萨布兰卡,Vallanti G, Chiarantini L, Magnani M

代谢、线粒体吸收和毒性2 ',3 '双脱氧胞苷。

j . 1999年12月15日;344 Pt 3:915-20。

PubMed ID

10585881 (在PubMed

]

文摘

2 ',3 '双脱氧胞苷(ddCyd)是一个处方抗逆转录病毒药物导致线粒体毒性和周围神经病变。ddCyd积极磷酸化通过胞质脱氧胞苷激酶和磷酸核苷(di)激酶5 '三磷酸衍生物。然而,2 ',3 '双脱氧胞苷5 ' -diphosphocholine (ddCDP-choline)在人类细胞中还发现与ddCyd孵化。在本文中,我们表明,ddCDP-choline产生dideoxyCTP (ddCTP)和胆碱磷酸胆碱磷酸cytidylyltransferase。dCTP和CTP似乎激活这个浓度的方式合成。尽管ddCTP和ddCDP-choline既可以进入线粒体,ddCDP-choline吸收比ddCTP吸收更有效。这些数据表明,ddCDP -胆碱是ddCyd可能是负责线粒体毒性的代谢物。ddCTP的吸收和ddCDP-choline线粒体抑制了3.0毫米左卡尼汀在无细胞系统研究;当添加到U937细胞生长在0.25的存在microM ddCyd, 3.0毫米左卡尼汀部分废除ddCyd的线粒体毒性。

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