GSTP1和MRP1在黑色素瘤耐药中的联合作用。

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德皮尔P，库克P，帕萨尼I，埃弗拉尔A，维安L

GSTP1和MRP1在黑色素瘤耐药中的联合作用。

中华肿瘤学杂志。2005年7月25日;93(2):216-23。

PubMed ID

15999103 (PubMed视图

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摘要

谷胱甘肽- s -转移酶Pi1 (GSTP1)和多药耐药蛋白1 (MRP1)在黑素瘤中过度表达，黑素瘤是一种众所周知的对目前所有癌症治疗方式都有耐药性的皮肤癌。为了研究这些解毒酶在黑素瘤耐药中的作用，我们使用诱导(Tet-On系统)反义(AS) RNA策略特异性抑制GSTP1在A375细胞中的表达，A375细胞是一种高水平表达GSTP1和MRP1的人黑素瘤细胞系。建立了稳定的转染克隆，分析了AS RNA对GSTP1的抑制作用。选择克隆A375-ASPi1，在强力霉素存在时，GSTP1表达特异性抑制40%。降低GSTP1水平显著增加A375-ASPi1细胞对依托泊苷的敏感性(约3.3倍)。谷胱甘肽合成抑制剂(BSO)， GSTs(姜黄素，乙丙酸)，以及MRPs (MK571，磺胺吡啶)改善了GSTP1 AS RNA的增敏作用。所有这些抑制剂对高GSTP1表达的对照细胞(无强力霉素的A375-ASPi1细胞)有更强的增敏作用。综上所述，GSTP1可以与MRP1联合作用，保护黑色素瘤细胞免受依托泊苷的毒性作用。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Etacrynic酸	谷胱甘肽s转移酶A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节