多药耐药性的组合表达蛋白(MRP)及谷胱甘肽S-transferase P1-1 (GSTP1-1) MCF7细胞的细胞毒性和高水平耐依他尼酸但不是oxazaphosphorines或顺铂。

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明天CS, Smitherman PK,汤森AJ

多药耐药性的组合表达蛋白(MRP)及谷胱甘肽S-transferase P1-1 (GSTP1-1) MCF7细胞的细胞毒性和高水平耐依他尼酸但不是oxazaphosphorines或顺铂。

生物化学杂志。1998年10月15日,56(8):1013 - 21所示。

PubMed ID

9776312 (在PubMed

]

文摘

我们测试的假设相结合增加人类的表达谷胱甘肽S-transferase P1-1 (GSTP1-1),一种酶,这种酶催化谷胱甘肽的接合一些有毒的亲电试剂,和glutathione-conjugate射流泵、多药耐药性蛋白(MRP),赋予高水平耐抗癌和其他药物的细胞毒性。为此,我们开发了MCF7乳腺癌细胞表达高水平的GSTP1-1和MRP的衍生品,单独和组合。父母MCF7细胞表达没有GSTP1-1和MRP可以忽略不计,担任控制细胞。我们发现MRP或GSTP1-1单独授予依他尼酸细胞毒性的重要阻力。此外,结合GSTP1-1和MRP的表达赋予高水平的耐利尿酸大于阻力仅授予通过蛋白质。增加MRP也与温和抵抗mafosfamide oxazaphosphorine化合物,4-hydroxycyclophosphamide, 4-hydroperoxycyclophosphamide。然而,协调与MRP表达GSTP1-1未能扩大这种温和抵抗。同样,GSTP1-1对顺铂的敏感性没有影响MCF7细胞无论MRP表达。这些结果证明协调MRP的表达和GSTP1-1可以带来高水平的细胞毒性药物的耐药性,包括依他尼酸,但这种阻力是可变的,并不适用于所有有毒的药物,可能会形成谷胱甘肽共轭自发或GSTP1-1-catalyzed反应。

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Etacrynic酸	谷胱甘肽S-transferase A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节