谷胱甘肽s -转移酶A1多态性对布硫芬药代动力学的影响。

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草间M，久保田T，松仓Y，松野K，小川S，神田Y，伊贺T

谷胱甘肽s -转移酶A1多态性对布硫芬药代动力学的影响。

临床化学学报2006 6;368(1-2):93-8。Epub 2006年1月31日。

PubMed ID

16448639 (PubMed视图

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摘要

背景:大剂量口服布硫芬用于造血干细胞移植前的清髓性化疗。过量或不足的布硫芬暴露可发生致命的不良反应或复发。谷胱甘肽s -转移酶(GST) A1，其启动子区域的遗传多态性已被报道，负责布硫芬代谢。我们研究了布硫芬药代动力学中GSTA1的多态性。方法:血液样本(6或7点)取自接受第1和第5剂量口服布硫芬(约每6小时1 mg/kg)的患者。药代动力学参数由血浆布硫芬浓度计算。结果:本研究共纳入12例患者。9例患者基因分型为野生型(GSTA1*A/*A)， 3例为杂合型(GSTA1*A/*B)。在给药5时，杂合子组的消除常数显著降低(0.176+/-0.038 vs. 0.315+/-0.021 h-1;P=0.008)，清除率由生物利用度校正(0.118+/-0.013 vs. 0.196+/-0.011 l/h/kg; P=0.004), and significantly higher mean plasma busulfan concentration (1344+/-158 vs. 854+/-44 ng/ml; P=0.001) than the wildtype. CONCLUSIONS: This is the first report on the significant influence of GSTA1 polymorphism on busulfan elimination. This may account for the large inter-individual variance in busulfan pharmacokinetics, and with more information confirming our study, busulfan high-dose therapy may be optimized by GSTA1 genotyping in advance.

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