氯雷他定的体外抑制概要的描述,地氯雷他定,3-OH-desloratadine五人类细胞色素p - 450的酶。

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Barecki我,Casciano CN,约翰逊WW,克莱门特RP

氯雷他定的体外抑制概要的描述,地氯雷他定,3-OH-desloratadine五人类细胞色素p - 450的酶。

药物金属底座Dispos。2001年9月29日(9):1173 - 5。

PubMed ID

11502723 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是评估氯雷他定、地氯雷他定,3-OH-desloratadine抑制剂的某些人类的肝脏细胞色素p - 450的酶。汇集人类肝微粒体被用来确定氯雷他定、地氯雷他定,和3-OH-desloratadine抑制剂细胞色素p - 450 (CYP) 1 a2, 2 c9, 2 c19, 2 d6, 3 a4。氯雷他定不抑制CYP1A2和CYP3A4浓度高达3829 ng / ml,也就是大约815倍大于预期的最大人血浆浓度(4.7 + / - 2.7 ng / ml)的推荐剂量10毫克/天。氯雷他定抑制CYP2C19、CYP2D6 IC(50)值大约0.76 microM [291 ng / ml;0.61 K (i)与microM (234 ng / ml)]和8.1 microM [3100 ng / ml;2.7 K (i)与microM (1034 ng / ml)],分别约62和660倍的预期氯雷他定治疗暴露浓度。地氯雷他定也3-OH-desloratadine抑制CYP1A2、CYP2C9 CYP2C19、CYP2D6, CYP3A4大于25%浓度的3108或3278 ng / ml,分别。这些结果表明,氯雷他定和活性代谢产物地氯雷他定3-OH-desloratadine不大可能影响coadministered药物的药物代谢动力学情况由这五个细胞色素p - 450代谢酶。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氯雷他定	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
氯雷他定	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
氯雷他定	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节