进一步描述表达的肝脏和CYP2B6的催化活性。
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郑伊健年代,Vandenbranden M,环BJ, Gillespie JS,杨TJ, Gelboin高压,Wrighton SA
进一步描述表达的肝脏和CYP2B6的催化活性。
J Exp其他杂志》1998年9月,286 (3):1253 - 9。
- PubMed ID
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9732386 (在PubMed]
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本实验室之前的研究已经确定缺乏特异性的抗体和CYP2B6衬底探针。当前研究的目标是在银行检查CYP2B6的表达人类的肝微粒体(高)样品使用一个新的特定单克隆抗体(MAb 49-10-20),进一步描述CYP2B6的底物特异性。100倍的变化表达immunodetectable CYP2B6证明在银行19高级别的样品(0.7 pmol / 71毫克的蛋白质。1 pmol /使用马伯49-10-20毫克蛋白)。CYP2B6水平被发现显著(P <。)与去甲基化S-mephenytoin nirvanol (r2 = 0.89), 7-hydroxy-4-trifluoromethylcoumarin形成(r2 = 0.81)和几个CYP3A水平和活动的标记。nirvanol形成和CYP3A水平或活动之间的关系被发现取决于两个问题示例。公里(明显的)价值观生成benzyloxyresorufin O-deethylation (1.3 microM), benzphetamine去(93.4 microM), 3-cyano 7-ethoxycoumarin O-deethylation (71.3 microM)、咪达唑仑1 '羟基化(46.1 microM), 4-chloromethyl-7-ethoxycoumarin O-deethylation使用表示CYP2B6 (33.7 microM)。睾酮16 beta-hydroxylation表示CYP2B6导致底物活化的非典型动力学特征。最适合的数据50.5公里(明显)的希尔方程microM和1.3 n (n =数量的网站受激活)。总之,非常具体的马伯49-10-20被用来提供进一步确认S-mephenytoin去nirvanol CYP2B6选择性探针。 Finally, some, but not all substrates of CYP2B6 demonstrate autoactivation.
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