在大鼠肝细胞色素P450 2 b的Upregulation orphenadrine。

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穆雷M, Fiala-Beer E,萨顿D

在大鼠肝细胞色素P450 2 b的Upregulation orphenadrine。

Br J杂志。2003年6月,139 (4):787 - 96。

PubMed ID

12813002 (在PubMed

]

文摘

1烷基胺药物orphenadrine (ORPH)是一种诱导物和微粒体抑制剂细胞色素P450 (CYP)系统在哺乳动物中。本研究评估ORPH CYP的选择性诱导的大鼠肝脏。2免疫印迹分析表明ORPH是一个选择性的诱导物苯巴比妥(PB)诱导CYP2B在大鼠肝脏。CYP2B蛋白质增加到大约14倍的水平在治疗大鼠肝脏。相比之下PB CYP2B表达增加40倍。相应活动的增加CYP2B-dependent雄烯二酮16 beta-hydroxylation测量微粒体从ORPH和PB-induced老鼠。3分析表明,北部CYP2B1/2 mRNA在ORPH-induced鼠肝中含量增加。符合这一发现,ORPH被发现在本构雄烷受体激活PB-responsive增强器模块(汽车)转染消息灵通的G2细胞。4等烷基胺troleandomycin损害CYP营业额。我们测试是否ORPH诱导CYP2B可能包括一个翻译后的组件。 In PB-pretreated animals ORPH administration delayed the loss of CYP2B after PB withdrawal, but no evidence for altered turnover was found. 5 These studies establish ORPH as a selective inducer of CYP2B in rat liver. Induction appears to be mediated pretranslationally by CAR activation of CYP2B gene transcription. Post-translational stabilisation by an ORPH metabolite does not elicit induction. Induction of CYP2B may influence pharmacokinetic interactions involving ORPH.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Orphenadrine	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Orphenadrine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节