1 alpha-hydroxyvitamin D3细胞色素代谢P450scc生物活性1α,20-dihydroxyvitamin D3。

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塔基RC, Janjetovic Z,李W,阮MN, Zmijewski MA Zjawiony J, Slominski

1 alpha-hydroxyvitamin D3细胞色素代谢P450scc生物活性1α,20-dihydroxyvitamin D3。

J类固醇生物化学杂志。2008;12月112 (4 - 5):213 - 9。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2008.10.005。Epub 2008年10月21日。

PubMed ID

19000766 (在PubMed

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文摘

细胞色素P450scc (CYP11A1)代谢维生素D3 20-hydroxyvitamin D3作为主要产品,后续生产二羟基和三羟的衍生品。本研究的目的是确定细胞色素P450scc是否可以代谢1 alpha-hydroxyvitamin D3和产品是否具有生物活性。1的主要产品alpha-hydroxyvitamin D3新陈代谢P450scc被质谱和核磁共振1α,20-dihydroxyvitamin D3。质谱的代谢物透露另一个dihydroxyvitamin D3衍生品的生产,两个trihydroxy-metabolites通过1α,20-dihydroxyvitamin D3和tetrahydroxyvitamin D3的导数。1公里的alpha-hydroxyvitamin D3 P450scc纳入磷脂囊泡确定为1.4摩尔衬底/摩尔磷脂,一半观察维生素D3。kcat为3.0摩尔/分钟/摩尔P450scc倍低于维生素D3。1α,20-Dihydroxyvitamin D3抑制DNA合成由人类表皮HaCaT角质细胞在文化、传播时间和剂量依赖性的方式,与效力类似1α,25-dihydroxyvitamin D3。1α,20-Dihydroxyvitamin D3 (10 microM)增强CYP24 mRNA水平HaCaT角质细胞,但力量远远低于报道1α,25-dihydroxyvitamin D3。我们得出结论,维生素D3 1-hydroxyl集团的存在并不改变由P450scc羟基化的主要网站,至于维生素D3,甜。主要产品1α,20-dihydroxyvitamin D3,显示在角化细胞生物活性,因此可能有用的药物。

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