药理剂量的睾酮调节雄激素受体和3-Beta-hydroxysteroid脱氢酶/ delta-5-delta-4异构酶和受损的睾丸间质细胞在成年老鼠类固醇生成。

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Kostic TS、Stojkov新泽西Bjelic MM,米AI, Janjic MM, Andric SA

药理剂量的睾酮调节雄激素受体和3-Beta-hydroxysteroid脱氢酶/ delta-5-delta-4异构酶和受损的睾丸间质细胞在成年老鼠类固醇生成。

Toxicol Sci。2011年6月,121 (2):397 - 407。doi: 10.1093 / toxsci / kfr063。Epub 2011年4月6日。

PubMed ID

21427060 (在PubMed

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文摘

(AAS)是合成雄激素类固醇睾丸激素衍生品最初设计来提高肌肉质量和用于治疗许多临床条件以及避孕。尽管流行的兴趣和滥用,我们仍然缺乏广泛了解原子吸收光谱法对合成类固醇激素的影响在分子水平上。本研究旨在系统地分析药理/高剂量的睾酮的影响在睾丸间质细胞steroidogenic机械。使用两种不同的实验方法:(1)体内实验的成年雄性大鼠睾丸激素治疗组1天,2周,2个月;(2)直接睾酮治疗睾丸间质细胞的体外分离出完整的老鼠。结果表明,长期在体内治疗睾丸激素减少的表达Scarb1(1型清道夫受体B级),Tspo(转运蛋白的蛋白质),恒星(steroidogenic急性调控蛋白质),Cyp11a1(胆固醇侧链裂解酶)和Cyp17a1(17α-羟化酶/ 17日20裂合酶)在睾丸间质细胞。面对面,Hsd3b的表达(3-beta-hydroxysteroid脱氢酶/ delta-5-delta-4异构酶),基于“增大化现实”技术(雄激素受体),和Pde4a / b(环腺monophosphate-dependent磷酸二酯酶)是增加。雄激素化作用抑制Cyp19 2周(芳香)转录,而两个月的接触造成相反的效果。直接在体外睾酮治疗也减少了Cyp11a1的表达,Cyp17a1 Cyp19a1,而Hsd3b调节。表达分析的结果被拒绝steroidogenic支持能力和睾丸间质细胞的活动,虽然孕烯醇酮转换成孕激素刺激。 The upregulation of AR and 3betaHSD in testosterone-impaired Leydig cells steroidogenesis could be the possible mechanism that maintain and prevent loss of steroidogenic function.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
睾酮	胆固醇侧链裂解酶、线粒体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
睾酮cypionate	胆固醇侧链裂解酶、线粒体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
睾酮enanthate	胆固醇侧链裂解酶、线粒体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
睾酮undecanoate	胆固醇侧链裂解酶、线粒体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节