咪达唑仑代谢由至少三个不同的细胞色素P450酶。
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Wandel C,薄满乐R,波尔H,布朗,马丁Rugheimer E, E
咪达唑仑代谢由至少三个不同的细胞色素P450酶。
Br J Anaesth。1994年11月,73 (5):658 - 61。
- PubMed ID
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7826796 (在PubMed]
- 文摘
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分布数量和新陈代谢确定咪达唑仑的药物动力学。细胞色素P450 3 a4一直被视为一个重要的代谢酶。使用不同的细胞色素P450酶表达,我们已经证实的额外参与细胞色素P450 3 a3和3 a5的羟基化咪达唑仑。而细胞色素P450 3 a3咪达唑仑代谢程度类似于细胞色素P450 3 a4,细胞色素P450 3 a5新陈代谢增加了2.7倍。咪达唑仑的α- 4-hydroxylation关系是大约1.3细胞色素P450 3 a3和3 a4,和大约8.8 3 a5。的主要位置细胞色素P450 3 a3和3 a4肝脏细胞色素P450 3 a5相比,它主要发生在肾脏。因此,需要进一步的体内研究结论证明肾脏酶参与代谢的咪达唑仑。Nitrendipine本身是由细胞色素P450 3代谢酶,这是显示抑制人类肝脏微粒体羟基化咪达唑仑和优先alpha-hydroxylation约77%。4-Hydroxylation被nitrendipine抑制32%的控制。与抑制4-hydroxylation相比,alpha-hydroxylation似乎是竞争性抑制。 These findings may be relevant to drug interactions in combined therapy.
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