评估八化学的特异性抑制剂使用cDNA-expressed细胞色素P450酶。

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戴赛Y, R,杨TJ, Krausz千瓦,冈萨雷斯FJ, Gelboin高压,万米

评估八化学的特异性抑制剂使用cDNA-expressed细胞色素P450酶。

Xenobiotica。2000年4月30日(4):327 - 43。

PubMed ID

10821163 (在PubMed

]

文摘

1。八的选择性化学抑制剂被广泛评价10 cDNA-expressed人类细胞色素P450亚型(CYP)。结果表明,sulphaphenazole、奎尼丁、alpha-naphthoflavone CYP2C9的选择性抑制剂(IC50 = 0.5 -0.7 microM), CYP2D6 (0.3 - -0.4 microM)和CYP1A (0.05 - 5 microM)的基础上分别IC50,这远远低于其他P450酶亚型(> 10倍)。2。酮康唑展出强有力CYP3A4-catalysed菲的代谢,抑制睾丸激素,安定(IC50 = 0.03 -0.5 microM)和CYP1A1-catalysed deethylation的7-ethoxycoumarin (0.33 microM)。酮康唑其他p450的选择性是高度相关的浓度。3所示。二乙基二硫代氨基甲酸,orphenadrine和furafylline分别减少CYP2E1的选择性抑制剂,CYP2B6 CYP1A异型体被广泛的IC50重叠这些观察与其他P450亚型。4所示。Furafylline、奎尼丁、alpha-naphthoflavone激活CYP3A4-catalysed菲新陈代谢由1.7 - 2 -和15倍。 5. The selectivity of orphenadrine and ketoconazole was further examined by using inhibitory monoclonal antibodies (MAb). Inhibitory MAb specific for the individual P450 isoforms may be of greater value than chemical inhibitors.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
酮康唑	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
Orphenadrine	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Sulfaphenazole	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Sulfaphenazole	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节