3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类药物)作为细胞色素P450 2C8抑制剂的比较。

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Tornio A, Pasanen MK, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT

3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类药物)作为细胞色素P450 2C8抑制剂的比较。

基础临床药物学。2005 Aug;97(2):104-8。

PubMed ID

15998357 (PubMed视图

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摘要

他汀类药物涉及不同类型的药物相互作用。我们的目的是研究他汀类药物对细胞色素P450 (CYP) 2c8介导的紫杉醇6 α -羟基化的影响，方法是将紫杉醇和他汀类药物(0—100微米)与聚集的人肝微粒体孵育。辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀和氟伐他汀是CYP2C8活性最有效的抑制剂，K(i) (IC(50)值分别为7.1 (9.6)muM、8.4 (15)microM、16 (38)microM和19 (37)microM。角伐他汀、辛伐他汀酸和洛伐他汀酸是较弱的抑制剂，K(i) (IC(50))值为32 ~ 55(30—67)微米。瑞舒伐他汀和普伐他汀对CYP2C8活性无明显影响。综上所述，除瑞舒伐他汀和普伐他汀外，所有被试他汀类药物对CYP2C8体外活性均有显著抑制作用。由于许多他汀类药物在肝脏中积累，而且其代谢产物也可能抑制CYP2C8活性，因此需要进行体内研究，以研究辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀和氟伐他汀与CYP2C8底物药物的可能相互作用。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
阿托伐他汀	细胞色素P450 2C8	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
洛伐他汀	细胞色素P450 2C8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
辛伐他汀	细胞色素P450 2C8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节