二甲苯氧庚酸是一个强有力的抑制剂的CYP2C8多个剂量非常小。

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Honkalammi J,尼米M, Neuvonen PJ,后方JT

二甲苯氧庚酸是一个强有力的抑制剂的CYP2C8多个剂量非常小。

91年5月,中国新药杂志。2012 (5):846 - 55。doi: 10.1038 / clpt.2011.313。

PubMed ID

22472994 (在PubMed

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文摘

治疗剂量的二甲苯氧庚酸导致系统失活的CYP2C8通过二甲苯氧庚酸的形成1-O-beta-glucuronide。我们调查的范围CYP2C8失活引起的三种不同剂量的二甲苯氧庚酸两次dailyfor 5天,使用repaglinide作为探针药物,在10个健康志愿者。最后5天养生,有剂量依赖性增加血浆浓度时间曲线下的面积从0到无穷大(AUC0-infinity) repaglinide by3.4, 5.5,和7.0倍对应于30日,100年和600毫克的二甲苯氧庚酸,分别与控制阶段(P < 0.001)。的基础上系统失活模型涉及二甲苯氧庚酸1-O-beta-glucuronide,二甲苯氧庚酸剂量30毫克每日两次估计抑制CYP2C8 > 70%和100毫克每日两次估计抑制> 90%。因此,二甲苯氧庚酸是一个强有力的抑制剂CYP2C8即使在非常小的,开始,多个剂量。管理小二甲苯氧庚酸剂可能是有用的在优化CYP2C8底物药物的药物动力学和减少通过CYP2C8潜在的有毒代谢产物的形成。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
二甲苯氧庚酸	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节